当社は、自社開発の 3 段階低温キラル合成プロセスにより、99% のイブルチニブ API を製造しています。-すべてのコア中間体は社内で自社生産されており、外部委託の原材料からの不純物汚染を排除しています。{6}}

コアピリミジン母核: 独立した環化ワークショップから純度 99.8% 以上の 3-(4-フェノキシフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-アミンを自己合成-。

キラル分割フラグメント: 専用のキラル分離装置で処理された高純度 (R)-3-アミノピペリジン二塩酸塩、S 立体異性体は 0.1% 以下に厳密に管理されています。

キャッピング試薬: 正確な温度制御下でのアシル化反応による加水分解性不純物を最小限に抑えた電子-グレードの塩化アクリロイル-。

精製技術: エタノール-イソプロパノール複合溶媒系による多段階再結晶。-業界で広く採用されている単一溶媒精製とは異なり、この技術はバッチ純度の変動を±0.3% 以内に制御し、最終純度を 99.0% 以上に安定させます。{3}

BTK-を対象とした API の年間生産能力は 1,200kg に達します。当社は、独立した合成ワークショップと、重金属の相互汚染を防ぐため完全に密閉された負圧生産ラインを備えたクラス D 10,000- レベルのクリーン精製ワークショップを運営しています。-

製品の強み

1.高純度の-単一 R- エナンチオマーは BTK タンパク質の Cys481 部位に不可逆的に共有結合し、不純物の干渉のない一貫した in vitro 細胞試験結果を提供します。-

2.厳密に制御された不純物プロファイルにより、前臨床毒物学研究における交絡変数が最小限に抑えられ、ジェネリック医薬品および新規医薬品開発者のANDA/IND申請スケジュールが加速されます。

3.安定した物理化学的特性により、-20 度の密閉保管で 3 年間一貫した純度が維持され、薬物動態、薬剤耐性メカニズム、併用療法試験に関する長期 CRO 研究に最適です。

製品用途

ジェネリック医薬品製剤の製造

慢性リンパ性白血病（CLL）、マントル細胞リンパ腫（MCL）、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症（WM）の治療用の経口カプセルおよび錠剤の原料。

小児慢性移植片対宿主病（cGVHD）製剤開発用の経口懸濁液 API。{0}}対{1}}

化合物を対象とした抗腫瘍薬の共製剤研究のための有効医薬品成分。{0}}-

バイオメディカル CRO および学術研究機関の研究

-インビトロ BTK キナーゼ阻害活性スクリーニングおよび B- 細胞腫瘍細胞モデル薬理学的試験。

薬剤耐性 BTK 変異メカニズムに関する研究-および第 2 世代 BTK 阻害剤の比較試験-。

前臨床薬物動態学 (PK) および毒物学動物モデル実験。

大学の薬学部や生命科学研究機関向けの基礎的な抗腫瘍低分子研究。{0}

カスタムファインケミカル開発

イブルチニブ誘導体中間体のカスタム合成。

トレーサー研究用の同位体-標識イブルチニブ（¹3C / ¹⁴C 標識）の製造。

高純度不純物参照標準（S-イブルチニブ、アクリルアミド分解不純物）のカスタム調製。

クライアントの事例

中規模のヨーロッパのジェネリック医薬品企業（年間購入量: 320 kg）

お客様の要件: EU 血液がん経口カプセル登録用の厳格な重金属管理を備えた EP{0}} 標準の 99% イブルチニブ API。

協力効果：月間30kgの安定供給。 SGS 重金属証明書と完全なバッチ COA は、各荷物と一緒に配送されます。当社の API は、ヨーロッパの EDQM 不純物監査に直接合格しました。クライアントは二次精製ワークフローを排除し、バッチあたりの製剤製造コストを 18% 削減しました。{4} 2024 年から 2026 年までを対象とする長期フレームワーク供給契約が締結されました。-

米国バイオメディカル CRO 研究所

お客様の要件: BTK 薬剤耐性に関する in vitro 細胞実験用のキラル不純物を最小限に抑えた 10～100 g の高純度試験サンプル-。-

協力の成果: 5 g の無料テストサンプルが提供されますが、宅配便料金のみがクライアントの負担となります。分割した小ロットのスポット配信も可能です。- -不純物が少ない原材料により、歪んだラボデータが排除され、複数の SCI 薬理学研究論文で使用される原材料の 3 年間にわたる継続的な調達がサポートされます。

私たちのサービス

柔軟なバッチ供給ソリューション

ラボ少量注文: 10 g ～ 1 kg の在庫は同日発送可能です。-、DHL/FedEx による配送はヨーロッパと北米への配送に 3 ～ 7 営業日かかります。

産業用大量注文: 長期固定単価とピーク需要期の優先生産を伴う 5 kg～1,000 kg の年間フレームワーク契約。-

カスタム仕様: 同位体-ラベル付き原材料、不純物参照標準、カスタマイズされた滅菌ホイルバッグまたは真空遮光-包装をオンデマンドで提供します。

完全な無料規制文書パッケージ

すべての出荷には、バッチ COA、SDS 安全データシート、SGS 重金属レポート、GMP 工場認証、合成プロセスフローチャート、完全な不純物プロファイル、ICH 残留溶媒試験データなどの完全な提出書類への永久無料アクセスが含まれています。すべての文書は、FDA、EMA、および NMPA の世界的な規制監査をサポートしています。

安定した保管と多チャネルの物流-

社内の-一定温度の光-で遮蔽された原材料倉庫には、年間を通じて 150 kg の 99% のイブルチニブのスポット在庫があります。-航空貨物と海上貨物の両方の配送チャネルを利用して、さまざまな注文量に応じてコストと配達速度のバランスをとることができます。

よくある質問

Q: 99% のイブルチニブ API についてどのような純度保証を提供していますか?

A: 当社の工場では、HPLC アッセイを厳格に実施しています。S- 立体異性体が 99.0% 以上、0.1% 以下です。すべてのバッチにはキラル HPLC クロマトグラムと SGS 重金属レポートが付属しています。お客様による独立した再テストで規定の基準を満たさなかった場合、全額返金し、合格した商品を無料で再発送します。-

Q: 他のサプライヤーよりもはるかに低い重金属含有量をどのように達成していますか?

A: 当社では、金属反応装置からの汚染を排除するために、完全に閉じた負圧合成ラインを運用しています。{0}すべての自社製造の出発中間体は重金属の事前スクリーニングを受けます。-多段階の再結晶化により残留金属イオンが除去され、総重金属含有量は 0.1 ppm 未満となり、EP および USP の閾値要件をはるかに上回ります。

Q: 99% イブルチニブ結晶粉末にはどのような保管条件が必要ですか?

A: -光と湿気を避けて 20 度で密封して保管し、最長 36 か月の保存期間を保ちます。密封した乾燥した室温保管下では、明らかな劣化なく純度が 24 か月間安定しています。繰り返しの温度変動は避けなければなりません。

Q: 御社のイブルチニブ API は経口固形医薬品の大量生産に適していますか?

A: もちろんです。当社の 80 ～ 120 メッシュの均一な結晶性粉末は、水分含有量が 0.2% 以下に制御され、凝集がゼロで優れた流動性を実現します。連続製造中に装置がブロックされることなく、高速カプセル充填および打錠生産ラインでシームレスに動作します。-

Q: 貴社の混合溶媒再結晶には、競合他社が使用する単一エタノール精製と比べてどのような利点がありますか?{0}}

A: 単一のエタノール精製では、キラル立体異性体や微量の重金属残留物を完全に除去することはできません。当社のエタノール-イソプロパノール複合再結晶技術は、単一の未知の不純物を 60% 削減し、キラル不純物を 0.1% 未満に制限するため、下流の製薬工場で二次精製ステップを排除し、全体の製造コストを削減できます。

Q: 長期の年間または四半期ごとのフレームワーク供給契約をサポートしていますか?{0}}

A: はい。当社は、製薬メーカー向けに固定価格の年間および四半期ごとのフレームワーク契約を提供しており、契約期間を通じて単価を固定し、毎月の固定供給量を保証し、業界のピーク需要サイクル中の生産スケジュールを優先します。-

Q: 生産ではどのような溶剤が使用されますか?また、それらは ICH 残留溶剤ガイドラインに準拠していますか?

A: 主な製造溶媒はエタノールとイソプロパノールで、どちらも ICH 規格により低毒性クラス 3 溶媒として分類されています。-すべてのバッチの残留溶媒テスト結果は 1000 ppm 未満を維持しており、経口医薬品有効原料に関する ICH Q3C 規則に完全に準拠しています。